Nyt smertestillende middel kan erstatte opioider

Forskere har udviklet en ny klasse af smertelindrende midler, der åbner vejen for en ny og bedre medicin.

Stoffet synes at fungere lige så godt som andre opioid-alternativer, men kræver en mindre dosis og virkningen forbliver effektiv i længere tid.

Forskningen ledet af forskere fra University of Texas har identificeret en gruppe af molekyler, der binder sig til et par nervereceptorer, hvoraf den ene har været et mysterium indtil for nylig.

Sigma-one-receptorproteinet (σ1R) er blevet anerkendt som et potentielt mål for en række terapeutiske lægemidler i godt over et årti, med forskellige lægemidler, der blokkerer eller aktiverer denne vigtige receptor på membranerne i nervecellerne.

Men en anden receptor kaldet sigma 2 receptor (σ2R) har været gådefuld for forskerne. Opdaget for et kvart århundrede siden, var det først i år, at forskere offentliggjorde detaljer om genet, som koder for proteinet, officielt identificeret som transmembranprotein 97 (Tmem97).

Både σ1R og σ2R / Tmem97 blev betragtet som lovende kandidater til måder, der kunne udnyttes til at behandle smerte, der opstår fra beskadigede nerver, en tilstand, der betegnes neuropati.

Omkring 20 millioner mennesker alene i USA lider af symptomer på nervesmerter, som i lette tilfælde håndteres af antiinflammatoriske lægemidler (NSAID’er) som ibuprofen eller aspirin.

For dem, der lider af kronisk smerte, er valget lidt mere begrænset.

Opioider kan have en virkning, men har en pris, da doserne skal stige med tiden for at opnå det samme niveau af virkning. Mange mennesker er også allergiske overfor denne type af smertelindring.

Et lægemiddel kaldet gabapentin, der sælges under varemærket Neurontin, som ikke er et opioid, bruges ofte til at behandle neuropati. Selvom dets mekanismer ikke er helt klare, antages det at være involveret i reguleringen af ​​neurotransmitteren gamma-aminosmørsyre eller GABA.

Af de forbindelser, der blev undersøgt i denne seneste undersøgelse, syntes tre, der aktiverede σ2R / Tmem97, at reducere ubehag hos mus, som havde smerter i rygmarven.

“Vi begyndte kun at arbejde på den grundlæggende kemi i laboratoriet,” siger forsker James Sahn.

“Men nu ser vi muligheden for, at vores opdagelser kan forbedre kvaliteten af ​​folks liv. Det er meget tilfredsstillende.”

En af forbindelserne, der hedder UKH-1114, lindrede smerter ved en sjettedel af dosis af ​​gabapentin og virkede i over 48 timer i stedet for kun at virke 4 til 6 timer.

Kliniske forsøg vil stadig være nødvendige for at fastslå dets effektivitet, dosering og eventuelle potentielle bivirkninger hos mennesker, men de tidlige tegn er lovende.

“Dette åbner døren for at kunne tilbyde en ny behandling af neuropatisk smerte, der ikke involverer opioider,” siger Stephen Martin fra University of Texas.

Denne forskning blev offentliggjort i PNAS.

Kilder:
http://www.sciencealert.com

Vi er meget glade for, at du læser med på vores blog. Hvis du løbende vil informeres, om hvad der sker på bloggen så meld dig til vores nyhedsbrev.

Dette indlæg er lavet af Kasper Valentin.

TILMELD DIG VORES NYHEDSBREV

Skriv et svar

Din e-mailadresse vil ikke blive publiceret. Krævede felter er markeret med *